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methyl)-1H-imidazol-5-yl]methanol

|CAS_number = 114798-26-4

| ATC_prefix = C09

| ATC_suffix = CA01

| PubChem = 3961

| DrugBank = APRD00052

| C=22 | H=23 | Cl=1 | N=6 | O=1

|molecular_weight = 422.91

| smiles = CCCCc1nc(Cl)c(CO)n1Cc1ccc(cc1)c1ccccc1c1n[外部リンク]nHnn1

|bioavailability = 25?35%

|metabolism = Hepatic (CYP2C9, CYP3A4)

|elimination_half-life = 1.5?2 hours

|excretion = Renal 13?25%, biliary 50?60%

|pregnancy_AU = D

|pregnancy_US = D

|legal_status = Rx-only

|routes_of_administration = Oral

-->

ロサルタン()とは主に高血圧の治療に使用されるアンジオテンシンII受容体拮抗薬の一つ。ロサルタンは最初に市販されたアンジオテンシンII受容体拮抗薬である。近年ではMerck & Co.よりCozaarという商品名で市販されている。日本での商品名はニューロタン®(萬有製薬販売)。

◆ 作用機序

ロサルタンはアンジオテンシンII受容体1型(AT1)に選択的に拮抗し、終末器官のアンジオテンシンIIに対する反応を低下させる。ロサルタンは総末梢抵抗(後負荷)と心臓の静脈環流(前負荷)を低下させる。アンジオテンシンIIの生理的作用にはアルドステロン放出の刺激が含まれており、ロサルタンによる拮抗される。血圧低下はレニン-アンジオテンシン系の状態とは関係なく起きる。ロサルタンの投与によりアンジオテンシンIIのフィードバックが抑制され、血漿中のレニン活性が高まる。

また尿細管での尿酸の再吸収を担うURAT1も阻害するため、尿酸が排泄され、血中の尿酸値は下がるという特性を持つ。(この特性のため利尿剤との配合剤プレミネントで尿酸値上昇がみられない。)

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